地西泮
苯二氮類藥物
【概述】
本藥為作用時間長的苯二氮
類藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制。
隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥作用，以及骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服吸收快而完全，生物利用度76%。
0.5∼2小時血藥濃度達峰值，半衰期為20∼70小時，
血漿蛋白結合率高達99%，容易穿透血腦屏障；
可通過胎盤，可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟代謝，
有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用，
停藥後消除較慢，最後經腎由尿液排泄。
【適應證】
（1）主要用於焦慮、鎮靜、催眠，還可用於抗癲癇。
（2）減輕骨骼肌痙攣。
（3）肌緊張性頭痛。
（4）可用於麻醉前給藥，減輕焦慮和緊張。
【應用原則】
（1）兒童肌肉或靜脈注射最大劑量不能超過每日
mg。
（2）肝腎功能損害者能延長本藥半衰期的清除。
（3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態。
（4）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（5）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小。
【使用方法】
成人劑量：
口服：
（1）抗焦慮，1次∼5mg，1日3次。催眠，5∼10
mg睡前服。
（2）抗癲癇：1次∼10
mg，1日∼4次。
（3）解除骨骼肌痙攣：1次∼10
mg，1日∼4次。
（4）治療酒精戒斷症候群：第1天10
mg/次，首日3∼4次，然後根據需要逐漸增加用量。
肌肉注射：
（1）基礎麻醉或靜脈全麻：10∼30
mg。
（2）鎮靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10
mg，以後按需每隔3∼4小時加5∼10
mg。24小時總量以40∼50
mg為限。
（3）解除骨骼肌痙攣：初始用5∼10
mg，以後按需增加可達到最大限用量；破傷風時可能需要較大劑量。
靜脈注射：
（1）基礎麻醉或靜脈全身麻醉：10∼30
mg。
（2）鎮靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10
mg，以後按需每隔3∼4小時加5∼10
mg。
（1）
癲癇持續狀態和嚴重複發性癲癇：
開始時靜脈注射10 mg，每間隔10∼15分鐘可按需重複，達30
mg，需要時可在2∼4小時後重複治療。
（2）
解除骨骼肌痙攣：初始5∼10
mg以後按需增加可達到最大限用量；破傷風時可能需要較大劑量。
小兒劑量：
口服：
6個月以下嬰兒不用。6個月以上小兒，
1∼2.5
mg/次或按體重40∼200
μg/kg或按體表面積1.17∼6
mg/m2，1日∼4次，用量酌情增減。
肌肉注射：
（1）癲癇、癲癇持續狀態和嚴重複發性癲癇：出生30天到5歲的小兒，每2∼5分鐘用0.2∼0.5 mg，最大限用量為5 mg。
5歲以上小兒，每2∼5分鐘1
mg，最大限用量為10
mg；
5歲以上小兒可在2∼4小時後重複治療。
（2）重症破傷風解除痙攣：出生30天到5歲小兒用1∼2
mg，必要時3∼4小時重複注射；5歲以上小兒注射5∼10
mg。
靜脈注射：
5歲以上小兒，每2∼5分鐘1
mg，最大限用量為10
mg；可在2∼4小時後重複治療。
5歲以上小兒注射5∼10
mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內按體重不超過0.25
mg/kg，間隔15∼30分鐘後可重複。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）嚴重的急性酒精中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。
（2）重度重症肌無力，病情可能被加重。
（3）急性或隱性閉角型青光眼，可因本藥的抗膽鹼能效應而使病情加重。
（4）低蛋白血症時，可導致嗜睡、難醒。
（5）ADHD者可有反常反應。
（6）嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
（7）外科或長期臥床患者，咳嗽反射可受到抑制。
（8）有藥物濫用和藥物依賴病史者。
禁用：
（1）急性閉角型青光眼，未治療的開角型青光眼。
（2）對本藥過敏。
（3）妊娠期婦女。
（4）6個月內的兒童。
【不良反應】
（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可出現共濟失調、震顫。
（2）罕見的有皮疹，白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後上述症状很快消失。
（4）長期連續用藥可產生藥物依賴性，停藥可能發生戒斷症状，表現為激動或煩躁不安。
【注意事項】
（1）對一種苯二氮
類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易成癮，與其他可能形成依賴性的藥物合用時，形成依賴性的危險性增加。
（4）與酒精、全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥合用時可彼此增效，應調整用量。
（5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用可增強降壓作用。
（6）與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（7）與撲米酮合用，由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
（8）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（10）異煙肼抑制本藥的排泄，以致血藥濃度增高。
（11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【概述】
本藥為苯二氮 類藥物。
其作用與地西泮相似，具有鎮靜、抗焦慮、
中樞性肌肉鬆弛及較弱的抗驚厥作用。
本藥口服吸收較完全，1∼2小時血藥濃度達峰值。
肌肉注射比口服吸收慢，且與注射部位無關。
經肝臟先後轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮，
後者半衰期達30∼100小時。
原形藥物自腎臟由尿液排泄緩慢，半衰期為5∼30小時。
【適應證】
（1）治療神經症患者的失眠及情緒煩躁。
（2）高血壓頭痛。
（3）用於酒精中毒及痙攣（如破傷風和各種腦膜炎所致的抽搐發作）。
（4）與抗癲癇藥合用，可抑制癲癇大發作，對小發作也有效。
【應用原則】
（1）不宜長期大量使用。
（2）肝腎功能損害者能延長本藥清除時間。
（3）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（4）對本類藥耐受性小的患者，初用劑量宜小。
【使用方法】
成人劑量：
抗焦慮，1次∼10 mg，1日∼3次；嚴重病例可1次
mg，1日3次。
如症状改善，應立即減為1次∼10
mg。年老體弱者，1次
mg，1日∼4次。鎮靜，1次∼10
mg，1日∼40
mg。
催眠，10∼20 mg，睡前服。抗癲癇，1次∼20
mg，1日∼60
mg。
兒童劑量：
抗焦慮、鎮靜，6歲以上兒童，1日
mg，分∼4次服。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝、腎功能減退者。
（2）老年人用藥後，易引起精神失常甚至暈厥，故應慎用。
禁用：
哺乳期婦女及孕婦忌用，尤其是妊娠開始3個月及分娩前3個月。
【不良反應】
本藥有嗜睡、便秘等副作用，大劑量時可發生共濟失調、皮疹、乏力、頭痛、粒細胞減少及尿閉等症状，
偶見中毒性肝炎及粒細胞減少症。
【注意事項】
（1）本藥以小劑量多次服用為佳，長期大量服用可產生耐受性並形成依賴。
（2）男性患者長期大量服用可導致陽萎。
（3）久服本藥而驟停，可引起驚厥。
（4）本藥能加強吩噻嗪類（如氯丙嗪）和單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）的作用。
（5）本藥與吩噻嗪類、巴比妥類、酒精等合用時，有加強中樞抑制的危險。
【概述】
本藥為長效苯二氮 類鎮靜催眠藥，
可以縮短入睡時間，延長睡眠時相，減少覺醒次數。
本藥口服後腸道充分吸收，1小時血藥濃度達峰值，半衰期為30∼100小時。
經肝臟代謝，有明顯的首過效應，緩慢經腎排泄，也可能泌入乳汁。
【適應證】
各種類型的失眠症。
【應用原則】
（1）年老體弱者限量於15
mg內。
（2）反覆使用需定期複查肝、腎功能。
（3）服藥期間不宜飲酒。
【使用方法】
口服每次∼30
mg，臨睡前服用；年老體弱者每次
mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝腎功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有藥物濫用或成癮史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）重症肌無力伴呼吸困難者。
（6）急性閉角型青光眼患者。
（7）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（3）孕婦、15歲以下青少年。
【不良反應】
常見嗜睡、眩暈、頭昏、共濟失調；可能有胃腸道反應、胸痛、關節痛、心悸和泌尿系統反應。
【注意事項】
（1）對本類藥耐受性小的患者，初始用量易小，逐漸增加劑量。
（2）對一種苯二氮
類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（3）與中樞抑製藥合用，可增加呼吸抑制作用。
（4）具有依賴潛力，與其他可能成癮物質合用時，可增加成癮的危險性。
（5）吸煙者使用的劑量較不吸煙者要大。
（6）避免長期大量使用而形成依賴性。
（7）突然停藥後可能出現撤藥症状。
（8）
與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、
單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
（9）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（10）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（11）與撲米酮合用，減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
（12）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（13）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（14）異煙肼可抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。
（15）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【概述】
本藥為苯二氮
類藥物，具有安定、鎮靜及明顯的催眠和抗驚厥作用。
其催眠作用近似於生理性睡眠，
服藥後30-60分鐘起效，作用持續6-8小時，醒後無後遺效應。
本藥口服容易吸收，生物利用度為78%。血漿蛋白結合率為85∼95%。
半衰期為18∼36小時，老年人約38小時，肝病時半衰期延長。
本品在肝臟代謝，大部分以代謝產物形式隨尿液排出，
20%隨糞便排出。可通過胎盤及分泌進乳汁。
【適應證】
（1）常用於治療失眠。
（2）對癲癇小發作、肌陣攣、嬰兒肌痙攣亦有較好的效果。
【應用原則】
【使用方法】
（1）催眠：每晚5∼10
mg，睡前服。
（2）抗癲癇：1日∼30
mg，分3次服，每次服5∼10
mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝腎功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有藥物濫用或成癮史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）急性閉角型青光眼患者。
（6）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（3）孕婦、15歲以下青少年。
（4）重症肌無力患者。
【不良反應】
偶見嗜睡、易激惹、共濟失調、眩暈、頭痛、便秘、白細胞減少等。
【注意事項】
【概述】
為苯二氮
類藥物，有抗焦慮和抗癲癇作用。
與其他苯二氮 類藥物相比，本藥的優勢為半衰期長，
較其他苯二氮
類藥物濫用的可能性小。
缺點是易產生耐受性，需要增加劑量，特別是治療癲癇時。
本藥口服吸收良好，1∼2小時血藥濃度達高峰，半衰期為18∼50小時；
血漿蛋白結合率為80%；主要在肝臟代謝，
其代謝產物7-氨基氯硝西泮僅有微弱活性。
【適應證】
（1）抗癲癇，包括小發作，肌陣攣性癲癇，失神癲癇發作。
（2）抗焦慮，包括各種焦慮障礙，急性躁狂發作和失眠。
（3）美國食品藥品管理局（FDA）批准的適應證，為伴或不伴有廣場恐怖的驚恐發作。
【使用方法】
治療癲癇，根據個體差異調整劑量，最高為1日
mg。
治療驚恐發作，劑量為1日∼2
mg，分次服用或睡前1次服用。控制精神運動性興奮，1次∼2
mg肌肉注射。
【慎用及禁忌】
慎用
（1）急性間歇性卟啉病。
（2）腎功能不全。
（3）控制不佳的開角型青光眼。
禁用
（1）急性閉角型青光眼。
（2）嚴重肝臟疾病。
（3）妊娠期和哺乳期婦女。
（4）對本品及苯二氮
類過敏者。
【不良反應】
有鎮靜、疲乏、抑鬱、頭暈、共濟失調、言語遲緩、記憶力下降、意識障礙、興奮性過高、神經質，
嚴重的不良反應有呼吸系統抑制，特別是與中樞神經系統抑制劑合用時；罕見肝腎功能損害。
【注意事項】
（1）肝腎損害及老年、兒童患者應減量。
（2）
避免突然停藥。
【概述】
本藥為苯二氮
類藥物。有抗焦慮、鎮靜、催眠和抗驚厥作用。
口服吸收迅速而完全，1∼2小時達血藥濃度峰值，半衰期一般為12∼15小時。
血漿蛋白結合率為80%，經肝臟代謝，最後自腎臟由尿液排出。
本藥在體內蓄積量極少，停藥後清除快。可通過胎盤並進入乳汁。
【適應證】
（1）焦慮狀態。
【使用方法】
用於催眠，睡前0.4∼0.8
mg。用於抗焦慮，0.4
mg/次，1日3次。
抗驚恐發作，0.4
mg/次，1日3次；用量按需遞增。抗焦慮，最高劑量不能超過4
mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者。
（2）肝腎功能損害者。
（3）重症肌無力患者。
（4）未經治療的開角型青光眼患者。
（5）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。
（6）駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
（7）老年及肥胖患者。
禁用：
（1）孕婦、哺乳期婦女。
（2）閉角型青光眼患者。
（3）對本品過敏者。
【不良反應】
（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。
（2）罕見的有皮疹、對光敏感、白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症状很快消失。
（4）長期應用後易產生依賴性，停藥可能發生戒斷症状，表現為激動或不安。
（5）少數患者有口乾、精神不集中、多汗、心悸或視物模糊。
【注意事項】
（1）對其他苯二氮
類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。
（4）癲癇患者突然停藥，可導致驚厥發作。
（5）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（6）避免長期大量使用而形成依賴性；長期使用如需停藥，應逐漸減量，不宜驟停。
（7）出現呼吸抑制或低血壓時，常提示超量。
（8）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。
（9）具有潛在依賴性，與其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
（10）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱藥合用時，可增加彼此藥效，應調整用量。
（11）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（12）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥的清除減慢，血漿半衰期延長。
（13）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮的代謝，故需調整其用量。
（14）與左旋多巴合用，可降低左旋多巴的療效。
（15）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（16）異煙肼抑制本藥的排泄，可致血藥濃度增高。
（17）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。
【概述】
本藥為苯二氮 類鎮靜催眠藥，有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥、
抗焦慮作用和較弱的中樞性骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服吸收良好， 1∼2小時血藥濃度達峰值，
半衰期為10∼24小時，血漿蛋白結合率約為93%。
經肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄，排泄較慢。
【適應證】
（1）失眠症。
（2）抗癲癇和抗驚厥。
（3）慢性廣泛性焦慮和發作性焦慮患者。
（4）麻醉前給藥。
【應用原則】
（1）用藥期間不宜飲酒。
（2）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。
（3）癲癇患者突然停藥，可導致癲癇發作。
（4）嚴重的抑鬱症患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施，並加用抗抑鬱劑治療。
（5）避免長期大量使用而形成依賴性；如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
（6）出現呼吸抑制或低血壓，常提示超量。
（7）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。
【使用方法】
（1）用於失眠
1∼2
mg，睡前服。
（2）用於鎮靜，1次∼2
mg，1日3次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）老年高血壓患者、嬰兒。
（2）心、肝、腎功能不全者。
（3）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者。
（4）有藥物濫用或成癮史者。
（5）運動過多症患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）急性閉角型青光眼者。
（8）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。
（9）哺乳期婦女。
禁用：
（1）重症肌無力患者。
（2）新生兒。
（3）妊娠早期孕婦。
（4）對本品過敏者。
【不良反應】
（1）常見口乾、嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量有共濟失調、震顫。
（2）罕見的有皮疹、白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、激動、不安或睡眠障礙。停藥後，症状很快消失。
（4）具有潛在的依賴性，長期應用後，停藥可能發生戒斷症状。
【注意事項】
（1）對其他苯二氮
藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑製藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易形成依賴，與其他可能成癮的物質合用時，成癮的危險性增加。
（4）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
（5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（6）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（7）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮代謝，需調整其用量。
（8）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（10）異煙肼抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。
（11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。
（12）長期使用本藥，應逐漸減量至停用，不宜驟然停藥。
【概述】
本藥為短至中效苯二氮 類鎮靜催眠藥，
可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，
臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
具有抗焦慮、鎮靜催眠作用、抗驚厥作用、骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服後1∼6小時、肌肉注射1∼1.5小時血藥濃度達峰值，
半衰期為10∼20小時；
血漿蛋白結合率高達85%；由肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄。
【適應證】
（1）焦慮狀態。
（2）失眠症。
（3）癲癇持續狀態。
（4）癌症化療時止吐（限注射劑）：有強的止吐作用，可與小劑量奮乃靜合用。
（5）緊張性頭痛。
（6）麻醉前及內鏡檢查前的輔助用藥。
【應用原則】
（1）大劑量連續使用不應超過2周。
（2）
靜脈注射速度不超過2
mg/min。深部肌肉注射用於經口內窺鏡檢查前輔助用藥，同時應進行局部麻醉以減少咽部反射性活動。
（3）服藥期間不宜飲酒。
（4）吸煙者的使用劑量較不吸煙者要大。
【使用方法】
口服：抗焦慮，1次∼2
mg，1日∼3次。用於催眠，睡前服1∼2
mg。
肌肉注射：抗焦慮、鎮靜催眠：按體重0.05
mg/kg，總量不超過4
mg。
靜脈注射：用於癌症化療止吐：
在化療前30分鐘注射1∼2 mg，與小劑量奮乃靜合用效果更佳，必要時重複給藥。靜脈注射速度不超過2
mg/min。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）急性酒精中毒者。
（2）有藥物濫用或成癮史者。
（3）癲癇患者。
（4）肝腎功能損害者。
（5）ADHD患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）嚴重精神抑鬱者。
（8）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
（9）重症肌無力患者。
（10）老年患者。
（11）同時使用神經系統藥物者，包括吩噻嗪類、巴比妥類、麻醉性鎮痛藥、抗抑鬱藥等。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）急性閉角型青光眼患者、未治療的開角型青光眼。
（3）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（4）嚴重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕婦、小於6個月的兒童。
【不良反應】
（1）常見震顫、眩暈、虛弱、步態不穩。
（2）少見定向障礙、胃腸道症状、頭痛和睡眠紊亂。
（3）兒童超量會出現幻視或幻聽。
（4）靜脈注射可導致靜脈炎或靜脈血栓形成。
（5）長期用藥後突然停藥偶可發生驚厥。
【注意事項】
（1）服藥後24小時內不宜駕車和操縱機器。
（2）與鎮痛藥合用，可使血藥濃度升高和過度嗜睡。
（3）在麻醉前給藥可減少麻醉劑的劑量。
（4）可增強洛沙平、氯氮平的鎮靜作用，出現流涎和共濟失調較多。
（5）與避孕藥合用可降低其療效。
（6）與乙胺嘧啶合用可能導致肝臟毒性。
【概述】
本藥為地西泮、氯氮 的主要代謝產物。
藥理作用與地西泮、氯氮 相似但較弱，
屬短至中效苯二氮
類藥物。
本藥口服吸收迅速，4小時內血藥濃度達高峰，
半衰期為6∼24小時，持續時間至少48小時。
分布於各臟器，其中以肝臟、腎臟的分布佔總量半數以上，
蛋白結合率為86%-99%。
本藥與葡萄糖醛酸結合後自尿液排出，少量原形藥自糞便排泄。
【適應證】
（1）具有焦慮、緊張、失眠等症状的患者。
（2）胃腸道、心血管、呼吸系統疾病伴發的焦慮症狀。
（3）癲癇的輔助治療。
（4）緩解急性酒精戒斷症状。
【應用原則】
（1）大劑量連續使用不能超過2周。
（2）服藥期間不宜飲酒。
（3）吸煙者的使用劑量較不吸煙者要大。
【使用方法】
口服：15∼30 mg，1日∼4次。年老、體弱者抗焦慮時開始劑量為7.5
mg，1日3次，可根據情況增至15
mg，1日∼4次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）有藥物濫用或成癮史者。
（2）肝腎功能損害者。
（3）ADHD患者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
（6）重症肌無力者。
（7）同時使用神經系統藥物者。
（8）閉角型青光眼者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）急性閉角型青光眼患者。
（3）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（4）嚴重呼吸功能不全者。
（5）妊娠早期孕婦、兒童。
【不良反應】
相對較少，常見嗜睡、易疲倦、視力模糊、眩暈、低血壓、心動過速、惡夢等，少見共濟失調，偶有白細胞減少。
【注意事項】
（1）用藥期間及用藥後，不得駕車和操縱機器。
（2）與其他安眠鎮靜藥合用，可增強相互作用。
（3）長期應用，可產生依賴性。
【概述】
本藥為短效的苯二氮 類鎮靜催眠藥，
具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮靜催眠、
中樞性骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服吸收快而完全，2小時血藥濃度達峰值。
血漿蛋白結合率約為90%，半衰期為1.5∼5.5小時。
大部分經肝臟代謝，
其代謝產物經腎臟由尿液排泄，僅少量以原形排出。
多次服用很少體內蓄積。
可通過胎盤，分泌入乳汁。
【適應證】
（1）用於鎮靜、催眠。
（2）也可用於麻醉前給藥。
【應用原則】
（1）大劑量連續使用不能超過2周。
（2）對本藥耐受性小的患者，初始劑量宜小。
（3）避免長期大量使用而形成藥物依賴性，如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
（4）連續用本藥10天後，如果出現白天焦慮增多，應更換其他苯二氮
類藥物。
【使用方法】
催眠治療，睡前口服0.25∼0.5
mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒患者。
（2）肝腎功能損害者。
（3）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。
（4）急性腦血管病患者。
（5）抑鬱症患者。
（6）老年人、兒童、哺乳期婦女。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）急性或易於發生的閉角型青光眼發作者。
（3）重症肌無力患者。
（4）有自殺傾向和濫用毒品史的患者。
（5）妊娠早期孕婦。
【不良反應】
常見頭暈、頭痛、睏倦。
少見不良反應有噁心、嘔吐、頭昏、語言含糊、動作失調。
少數患者可發生昏厥、幻覺或逆行性遺忘，且較其他苯二氮
類藥物更易發生。
【注意事項】
（1）與中樞抑製藥合用，可增加呼吸抑制作用。
（2）易形成藥物依賴，與其他可能成癮藥合用時，可增加依賴的危險性。
（3）長期使用需監測肝功能和血常規。
（4）對其他苯二氮
類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（5）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。
（6）癲癇患者突然停藥，可引起癲癇持續狀態。
（7）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應注意觀察並採取預防措施。
（8）
與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑製藥和三環類抗抑鬱藥合用時，
可互相增效，應調整用量。其中阿片類鎮痛藥的用量至少應減至1/3，而後按需逐漸增加。
（9）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（10）與西咪替丁、紅霉素合用，可抑制本藥在肝臟的代謝，引起血藥濃度升高，必要時減少藥量。
（11）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮代謝，需調整其用量。
（12）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（13）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（14）異煙肼抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。
（15）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。
【概述】
本藥為短效苯二氮 類催眠藥，具有抗焦慮、催眠、
抗驚厥和骨骼肌鬆弛作用，其中催眠作用尤其顯著。
本藥口服後0.5∼1小時血藥濃度達峰值，半衰期為2∼5小時；
生物利用度為50%，血漿蛋白結合率達96%；
由肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄。
【適應證】
失眠症，對入睡困難者更佳；也用於術前、
診斷檢查前及重症監護患者的鎮靜以及全身麻醉誘導及維持。
【應用原則】
（1）治療時限以數天至2周為宜。
（2）劑量要個體化，老年人從小劑量開始，長期使用應注意觀察患者是否有成癮傾向。
（3）
靜脈注射須具備一定條件，即有經驗的醫師操作，在有呼吸機等輔助設備的醫院或急救站內進行。
靜脈注射速度宜慢，一般為1分鐘1
mg。
【使用方法】
口服：用於失眠症，1次∼15
mg，睡前服用；術前給藥，15
mg口服。
肌肉注射：術前用藥成人0.07∼0.1
mg/kg，兒童0.15∼0.2
mg/kg，麻醉誘導前30分鐘肌肉注射。
靜脈注射：成人全麻誘導0.1∼0.25
mg/kg；
兒童常與氯胺酮合用，氯胺酮4∼8
mg/kg，咪達唑侖0.15∼0.2
mg/kg；
用於重症監護患者的鎮靜，先靜脈注射2∼3
mg，繼之以0.05
mg.kg-1.h-1靜脈滴注維持。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）器質性腦損傷患者。
（2）心、肺、肝、腎功能異常者。
（3）對酒精、藥物依賴者。
（4）妊娠、哺乳期婦女。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）重症肌無力患者。
（3）嚴重心、肺、肝功能不全者。
（4）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（5）出生6個月以下新生兒。
【不良反應】
可能出現頭暈、乏力，少見血壓下降。偶見過敏性皮疹，短暫順行性遺忘或長期服用可出現軀體性和精神性依賴；
驟然停藥可出現反跳性失眠。老年人或呼吸功能不全者注射後會出現窒息或呼吸抑制。
【注意事項】
（1）由於全身麻醉誘導術後會出現再睡眠現象，故應保持患者氣道通暢。
（2）服藥12小時之內不得駕車或操作機器。
（3）過量可出現疲勞、運動失調、健忘，停藥後症状可消失。必要時用氟馬西尼對抗。
（4）與中樞神經系統抑制劑同時應用，可增加抑制作用，故合用時應當減少劑量。
（5）本身無鎮痛作用，但可增強麻醉藥的鎮痛作用。
（6）與西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁和尼扎替丁合用時，可增高本藥的血藥濃度，延長半衰期。
（7）禁止與安潑那韋、艾法韋侖合用。
（8）與大環內酯類抗生素、地拉夫定合用，可提高其血漿藥物濃度。
（9）與地爾硫
合用，可能出現過度鎮靜。
（10）與卡馬西平合用，可使半衰期縮短。
（11）與左旋多巴合用，可降低左旋多巴的療效。
