水合氯醛
其它催眠藥物
【概述】
本藥是一種氯化的乙醇衍生物，有催眠、抗驚厥作用。
口服吸收後大部分分布於肝臟和其他組織內，
很快被乙醇脫氫酶還原成三氯乙醇，
後者具有與水合氯醛相等的中樞神經抑制作用。
由於水合氯醛半衰期很短，僅有幾分鐘，
所以主要由三氯乙醇發揮催眠作用，
與葡萄糖醛酸結合而失活，並經腎臟由尿液排出。
三氯乙醇的血漿半衰期為8小時。
【適應證】
（1）失眠症。
（2）破傷風痙攣及士的寧中毒。
（3）小兒高熱驚厥。
【應用原則】
本藥刺激性強，應用時必須稀釋成10%溶液。
【使用方法】
（1）催眠：10%溶液5∼10 ml臨睡前服。
（2）抗驚厥：10%溶液10∼20
ml灌腸。
（3）小兒高熱驚厥：每次
ml加鹽水稀釋灌腸。
【慎用及禁忌】嚴重心、肝、腎疾患及孕婦禁用。
【不良反應】可能出現頭暈、乏力；少見血壓下降。
【注意事項】
（1）本藥可誘導肝微粒體酶活性，可促進雙香豆素等藥的代謝，使其藥效降低或作用時間縮短。
（2）常用量無毒性；大劑量可引起心、肝、腎等臟器的損害和呼吸抑制。
（3）長期服用有成癮性和耐受性。
【概述】
屬於環吡咯酮類鎮靜催眠藥。
本藥能縮短入睡時間，顯著改善睡眠質量，減少覺醒次數。
口服後吸收迅速，1.5∼2小時血藥濃度達峰值，生物利用度約80%。
藥物迅速分布全身，健康人分布容積約為100
L/kg。
血漿蛋白結合率低，約為45%，半衰期為5小時，
重複給藥無蓄積作用，80%以代謝產物形式經腎臟排泄。
由於本藥半衰期短，無長時間作用的代謝產物，
因而對次日清晨的精神活動和精神敏感度影響較小。
【適應證】入睡困難的失眠者。
【應用原則】
（1）每日最高用量不超過15
mg。
（2）治療時間應儘可能短，最長不超過4周。
（3）治療偶發性失眠時，用藥時間限制在2∼5天之內。
（4）治療短暫性失眠時，用藥時間不超過2∼3周。
（5）短期服用者無須逐漸停藥。長期服用或超過推薦劑量者，需逐漸停藥，防止反跳性失眠。
【使用方法】口服：1次∼15 mg，睡前30分鐘服。
【慎用及禁忌】
慎用：肝、腎功能不全者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）嚴重呼吸功能不全者。
（3）13歲以下兒童。
（4）哺乳期婦女。
（5）肌無力患者。
【不良反應】
少見有晨間嗜睡、疲倦及精神運動性功能的損害、口乾、口苦、肌無力等不良反應。
長期服藥者突然停藥，會出現噁心、嘔吐、焦慮、激動等戒斷症状。
【注意事項】
（1）與肌肉鬆弛藥或其他中樞神經抑製藥合用，會增強鎮靜作用。
（2）與苯二氮
類抗焦慮藥或催眠藥合用，可增加戒斷症状的出現。
（3）大劑量長期使用突然停藥，可引起戒斷症状。
【概述】
是一種短效、咪唑吡啶類鎮靜催眠藥，
有較強的催眠作用，
但無抗焦慮、抗驚厥、肌肉鬆弛作用。
口服後0.5∼3小時血藥濃度達峰值，
生物利用度為70%，半衰期為2∼3小時，
血漿蛋白結合率高達92%，由肝臟代謝，經腎臟和糞便排泄。
【適應證】偶發性、暫時性及慢性失眠症。
【應用原則】
（1）每日最高用量不超過20
mg。
（2）治療時間應儘可能短，最長不超過4周。
（3）治療偶發性失眠時，用藥時間限制在2∼5天之內。
（4）治療短暫性失眠時，用藥時間不超過2∼3周。
（5）短期服用者無須逐漸停藥。長期服用或超過推薦劑量者，需逐漸停藥，防止反跳性失眠。
【使用方法】
成人推薦劑量為1次
mg，睡前服用；老年人或肝功能不全者推薦從5
mg開始，極少數患者可增加至10
mg。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）呼吸功能不全者。
（2）肝腎功能不良者。
（3）重症肌無力患者。
（4）年老體弱者。
（5）有酒精和藥物濫用史者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）阻塞性睡眠呼吸暫停症候群患者。
（4）15歲以下兒童。
（5）妊娠、哺乳期婦女。
（6）有強烈自殺意念和過度酗酒患者。
【不良反應】
（1）較多見共濟失調、手足笨拙、精神紊亂（尤以老年人多見）、精神萎靡等。
（2）
較少見過敏反應、皮疹；心率增快、面部水腫、呼吸困難等；昏倒，以老年人多見；低血壓（表現為頭暈、頭昏眼花、暈倒）；
短暫性易激惹、不明原因的興奮或神經緊張；易激動、幻覺（視、聽等）或失眠等。
【注意事項】
（1）本藥不是治療精神障礙的藥物。
（2）本藥不應單獨用於治療抑鬱症或與抑鬱相關的焦慮症狀。如需用藥，則應儘可能地使用低劑量。
（3）對於呼吸功能不全的患者，此類藥物有可能引起呼吸抑制。
（4）對於嚴重肝臟功能不全者，本藥有可能促發肝性腦病。
【概述】
為非苯二氮 類催眠藥，屬吡唑嘧啶類化合物，
作用於苯二氮 GABA亞型A受體而具有改善睡眠的作用。
口服後1小時血藥濃度達峰值，半衰期為1小時，
生物利用度為30%，血漿蛋白結合率為60%，
由肝臟代謝，經腎臟排泄，本藥的大部分經腎臟排泄，
小部分經糞便排泄，少量可分泌至乳汁。
【適應證】入睡困難的失眠症的短期治療。
【應用原則】
（1）每天最大劑量為10
mg。
（2）持續用藥時間限制在7∼10天；如果仍有失眠，需對病因重新進行評估。
【使用方法】
口服：1次∼10 mg，睡前服用或睡眠中斷而再入睡困難時服用；
對於體重較輕、老年患者、糖尿病患者和輕、
中度肝功能不全的患者，推薦劑量為5
mg，每晚睡前服用1次。
【慎用及禁忌】
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）嚴重肝腎功能不全者。
（3）睡眠呼吸暫停症候群患者。
（4）重症肌無力患者。
（5）嚴重呼吸困難或胸部疾病患者。
（6）孕婦及哺乳期婦女。
（7）18歲以下兒童及青少年。
【不良反應】
可能會出現輕度頭痛、嗜睡、眩暈、口乾、出汗、厭食、腹痛、噁心、嘔吐、乏力、記憶困難、多夢、
情緒低落、震顫、站立不穩、復視及其他視力問題、精神錯亂等。
【注意事項】
（1）長期服用可能產生依賴性。
（2）服用期間禁止飲酒。
（3）服用本藥可影響駕車和操縱機器的反應能力。
（4）不要在用完高脂飲食後立即服用。
（5）對於老年人，應儘可能用最低劑量。
（6）與作用於中樞神經系統的藥物合用時，可能因協同作用而加重後遺作用，導致清晨仍嗜睡。
上述中樞神經系統藥物有：用於治療精神疾病的藥物；
用於抗癲癇、抗驚厥的藥物；用於麻醉和治療變態反應的藥物等。
【概述】
本藥屬於非苯二氮 類抗焦慮藥，
具有中樞性肌肉鬆弛作用和抗焦慮作用；
其作用與氯氮
相似而較弱。
口服吸收好，2∼3小時血濃度達高峰。
體內分布較均勻，可通過胎盤。
血漿蛋白結合率至多為30%。
主要在肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄，
8∼19%以原形排出；
也可分泌入乳汁，乳汁中的濃度可達血藥濃度的2∼4倍。半衰期為10小時。
【適應證】
主要用於神經症性的緊張、焦慮狀態、輕度失眠及破傷風所致肌肉緊張狀態。
【使用方法】
鎮靜：口服1次
g，1日∼4次。
催眠：口服0.2∼0.4
g，睡前半小時服用。
【慎用及禁忌】
慎用：
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）白細胞減少者。
（3）6歲以下兒童。
（4）妊娠及哺乳期婦女。
【不良反應】
嗜睡、無力、頭痛、暈眩、低血壓、心悸。偶見皮疹、骨髓抑制。
重者可出現昏迷、呼吸抑制、心律失常、支氣管痙攣、高熱、驚厥等。
【注意事項】
（1）長期使用可產生依賴性，應逐漸減量至停藥，否則可發生撤藥症候群。
（2）服藥期間定期檢查肝功能和白細胞計數，不得飲酒。
（3）用藥期間不宜駕駛車輛、操縱機械或高空作業。
（4）與中樞抑製藥、單胺氧化酶抑製藥、三環類抗抑鬱藥合用，可加重中樞抑制作用。
（5）老年患者易出現低血壓，注意監測血壓。
